結構式
CAS:107868-30-4
分子式:C20H24O2
分子量:296.4
中文名稱:依西美坦
英文名稱:Exemestane
化學性質:白色固體,熔點190~192℃。
生產工藝:以雄甾-4-烯-3,17-二酮(2)為原料,先與原甲酸三乙酯、N-甲基苯胺及40%甲醛溶液縮合制得6-亞甲基雄甾-4-烯-3,17-二酮(3),再以2,3-二氯-5,6-二氰基苯醌(DDQ)氧化制得1。在氧化脫氫反應中,加入一定量的弱酸,可使反應時間由15h縮短至8h,收率可由47%提高至62%。本法反應條件溫和,分離簡單,總收率45%。合成路線如下:
用途:醫藥原料,為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑,可抑制雌激素合成,降低血循環中雌激素水平,適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者。