丁炔二酸二甲酯合成9aH喹嗪類化合物

9aH-喹嗪類化合物的合成、表征和乙酰膽堿酯酶抑制作用初步研究

黃計軍，潘文龍，肖啟桃，馮明昊，萬一千，馬 林，宋化燦
(中山大學化學與化學工程學院，廣東廣州510275)

摘 要：以丁炔_二酸二甲酯分別與吡啶、喹啉或異喹啉等化合物反應合成了一系列9al-喹嗪類化合物，用HNMR、CNMR、MS、IR和元素分析方法確認了該類化合物的結構，初步考察r該類化合物對乙酰膽堿酯酶(AchE)的作用，發現化合物9aH-喹嗪-l,2,3,4-四羧酸甲酯(1)，4aH-吡啶并[1,2-a]喹啉-l,2,3,4-四羧酸甲酯(6)和1O-乙酰氧基-4aH-吡啶并[1,2-a]喹啉-l,2,3,4-四羧酸甲酯(7)對乙酰膽堿酯酶表現出較好的抑制作用，Icso分別達到28.37，27.76，25.46 umol／L。

關鍵詞：喹嗪；丁炔二酸二甲酯；乙酰膽堿酯酶

中圖分類號：O621．3；Q55 文獻標識碼：A 文章編號：0529 6579(2006)03-0050-04

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