1包合水溶液法：先將β-CD與水配成飽和溶液，然后根據客分子的不同性質分別采取以下方法：①可溶性藥物與水難溶性液體藥物直接加入環糊精飽和溶液，一般摩爾比為1：1，攪拌約30min以上，直到成為包合物為止：②水難溶性藥物可先溶于少量有機溶媒，再注入環糊精飽和水溶液，攪拌，直至成為包合物。所得包合物若為固體，則濾取，水洗，再用少量適當溶媒洗去殘留藥物，干燥；若包合物為水溶性，則將其濃縮而得到固體，也可加入有機溶媒，促進其淀析出。

2研磨法：將環糊精與2～5倍量水研均，加入客分子化合物(水難溶性者先溶于少量有機溶劑中)，充分研磨成糊狀，低溫干燥后，再用有機溶劑洗凈，干燥即得。

3冷凍干燥法：如制得的包合物溶于水或在干燥時易分解或變色，但又要求成品為干燥包合物，則可采用本法，所得成品較疏松，溶解度好。例：冰片β-CD環糊精包合物取β-CD2g，溶于55℃的水50ml中，保溫。另取冰片0．33g，用乙醇10ml溶解，在攪拌下緩慢加冰片溶液于β-CD溶液中，滴完后繼續攪拌30min，冰箱放置24h，抽濾，蒸餾水洗滌，40℃干燥即得。