磺胺和磺胺脒曾是磺胺藥常用品種,由于毒性較大,一般不用作首選藥,現在它們和對乙酰氨基苯磺酰氯都只作為磺胺藥生產的中間體。
磺胺脒又稱磺胺胍、止痢片,最早用于腸道感染的磺胺藥,磺胺脒的分子結構中有強堿性胍基,解離度大,脂溶性小,內服后雖有一定量從腸道吸收,但不足以達到有效血濃度,故不用于全身性感染。但能在腸內維持較高濃度,多用于消化道的細菌感染。如胃腸炎、痢疾等。與抗菌增效劑甲氧芐啶(TMP)或二甲氧芐啶(DVD)合用,其抗菌作用明顯增強。
制備方法:
1.可由磺胺和硝酸胍在純堿中熔融,減壓縮合制得磺胺脒成品。
2.由乙酰磺胺酰氯與硝酸胍在氫氧化鈉存在下,在丙酮與水的混合溶液中反應,可制得。
3.以對硝基苯磺酰氯為原料,經催化加氫,生成對氨基苯磺酰氯,再進行氨化,生成磺胺,再與硝酸胍反應,可制得磺胺脒。
藥物相互作用:
1.同時應用尿堿化藥,可增強本品在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。
2.磺胺脒不能與對氨基苯甲酸合用,對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取,兩者相互拮抗。也不宜與含對氨苯甲酰基的局麻藥如普魯卡因、丁卡因等合用。
3.對于服用雌激素類的避孕藥者,同時長時間應用磺胺脒可導致避孕的可靠性減少,并增加經期外出血的機會。
4.與光敏藥物合用時可能發生光敏的相加作用。
5.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。