藥效學:該藥對血管平滑肌的主要藥理作用是非選擇性的競爭性抑制α腎上腺素受體。人體血流動力學研究表明,該藥增加周圍動脈血流,改善受損血管床的灌注,對中樞血流動力學影響較小。動物實驗證實該藥可降低側支阻力而增加側支血流量,并顯示了擴張皮膚和骨骼肌血管,從而降低血管阻力的作用。該藥可增加紅細胞的變形性,伴有紅細胞內ATP和cAMP的增加和2,3-二磷酸甘油酯的減少。該藥可抑制多種刺激劑誘發的血小板聚集,降低血液粘度,增加紅細胞流量。同位素示蹤表明,該藥單劑量(50~200mg)靜注或動脈注射,以及長期治療600mg口服14d),可增加腦血管病患者大腦局部、半球和全腦的血流,而灌注差的區域血供改善最多。
用法與用量:推薦口服劑量為1日450~600mg(片劑或滴劑),通常分2~3次。有些國家有600mg的緩釋劑,可1日1次服用。靜注一般為1日50~200mg,分次或持續緩慢輸注。也可以50mg,每日3次肌注,用藥時間最長14d。
不良反應:丁咯地爾1日300~600mg分次服用可很好耐受,極少需停藥(約1%)。最常見副作用有:臉面潮紅、頭痛、頭暈、胃腸不適及眩暈。
注意事項:
1.對本品過敏者、產后、嚴重動脈出血、急性腦出血、急性心肌梗死、心絞痛、甲亢、陣發性心動過速、有其他出血傾向或近期內大量失血患者禁用。
2.肝腎功能減退者應適當調整劑量;對本藥過敏者、孕婦、哺乳期婦女、小兒慎用。
3.本品可引起頭暈或嗜睡,需高度集中注意力的工作者應慎用。
4.本品的輸液為鹽酸丁咯地爾氯化鈉注射液,即250ml中含丁咯地爾0.1g,氯化鈉2.25g。