CAS：    35303-76-5
分子式：C8H12N2O2S
分子量：200.26
 
中文名稱： 4-(2-氨乙基)苯磺酰胺
　　　　     4-(2-氨乙基)苯磺胺

英文名稱： 4-(2-aminoethyl)benzenesulfonamide
                   4(2-Amino ethyl)benzene sulfonamide
                   4-(2-aminoethyljmorpholine
 
性狀描述： 淺棕黃色結晶粉末，熔點 145-150℃。

制備:
1 N-乙酰苯乙胺制備
在配有機械攪拌的500ml三頸燒瓶中，加入70 ml（0.6mol）苯乙胺和100 ml（1.3mol）三乙胺，水浴冷卻，慢慢滴加57ml（0.6mol）醋酐，控制內部溫度不超過30度，用TLC跟蹤反應進程至反應終止。加入冰水120ml，用濃鹽酸調pH值5～6，繼續攪拌半小時至pH值近中性不變。用氯仿100ml萃取兩次，萃取液用100ml水洗3次。加入約30g 無水Na2SO4干燥，過濾，濾液用旋轉蒸發儀蒸去氯仿，得淡黃色結晶固體94g，收率96%。

2 4-[2-(乙酰胺基)乙基]苯磺酰氯制備
在500ml三頸燒瓶中加入氯磺酸200ml（3.0mol），冰鹽浴冷卻，機械攪拌，慢慢加入N-乙酰苯乙胺固體82g（0.5mol），控制反應液溫度在0℃以下。用TLC跟蹤反應進程至反應終止。將反應液傾入大量碎冰中，劇烈攪拌，析出大量白色固體，抽濾，壓干得白色固體約100g（濕重），直接用于下步反應。

3 4-[2-(乙酰胺基)乙基]苯磺酰胺制備
將上步產品100g（濕重）白色固體投入于400ml氨水（25～28％）的燒瓶中，室溫下機械攪拌，用TLC跟蹤反應進程至反應終止。將反應液傾入燒杯中，置于通風櫥數天，抽濾，干燥得白色晶體76g，收率62%。熔點：170.3-171.4℃（文獻[3]171-172.4℃）

4 4-(2-氨乙基)苯磺酰胺制備
將50g（0.2mol）上步產品加入21.3g NaOH和85.2ml水中（NaOH質量分數20%），油浴120℃，攪拌回流，用TLC跟蹤反應進程至反應終止。過濾，濾液加濃鹽酸調pH至8-9，析出大量白色固體，抽濾，干燥，得類白色固體38g，收率92%。用乙醇-水重結晶，得到白色晶體32g，純度HPLC大于99%。

質量標準：
外觀  淺棕黃色結晶粉末
含量  ≥98.0%
熔點  150℃-152℃
 
用途： 醫藥中間體，用于格列吡嗪、格列美脲、格列吡嗪、格列喹酮合成。 

參考文獻：
1 4-(2-氨乙基)苯磺酰胺合成工藝的研究 封成軍; 許飛飛 化工中間體 2012-05-15 期刊