藥代動力學:本品1g肌肉注射后幾乎完全吸收,約2.3h后達血藥峰值,平均生物利用度約為90%。本品的主要代謝物為β-內酰胺環水解產生的無活性開環衍生物。本品主要經由腎臟消除。健康年輕成人的平均血漿半衰期約為4h,血漿清除率約為1.8L/h。健康年輕成人接受本品1g靜脈注射后,約80%隨尿液排泄,其中約38%為原型藥物,37%為開環代謝物。
應用:厄他培南側鏈Ⅱ的化學名3-[(2S,4S)-4-巰基吡咯烷-2-羰酰胺基]苯甲酸鹽酸鹽。
厄他培南(Ertapenem,MK-0826,L-749,商品名Invanztm)為美國Merck公司研發的新型廣譜長效1β-甲基碳青霉烯類抗生素,分別于2001年11月與2002年4月在美國和歐洲上市。
本品具有良好的抗菌活性和藥代動力學特性,對革蘭氏陽性與陰性需氧菌和厭氧菌都有顯著作用。厄他培南側鏈Ⅱ為厄他培南脫保護基側鏈。
適應癥:本品適用于治療成人的多種細菌感染,包括腹內感染、皮膚和皮膚組織感染、尿路感染、婦產科感染及肺炎。規格凍干粉針劑,每瓶含本品1.046g(相當于厄他培南1g)。用法用量成人推薦劑量為一日1次,每次1g。本品可靜脈滴注給藥,最多14d;或肌Chemicalbook肉注射給藥,最多7d。靜脈滴注時,應在30min內輸完。不良反應臨床研究包括1954例用本品治療的患者。報告的多數不良反應均為輕至中度,因不良反應而停藥的停藥率為4.7%。
不良反應:的總發生率為1.0%。本品最常見的不良反應為腹瀉(5.5%)、滴注靜脈并發癥(3.7%)、惡心(3.1%)、頭痛(2.2%)、婦女陰道炎(2.1%)、靜脈炎/血栓性靜脈炎(1.3%)和嘔吐(1.1%)。
藥物相互作用:
1.本品與丙磺舒(每6h口服500mg)合用可降低本品的腎清除率。
2.厄他培南對P-糖蛋白介導的地高辛或長春堿的運轉沒有抑制作用,且厄他培南也不是P-糖蛋白介導轉運的底物。
注意事項:
1.已知對本品任何成分、同類其他藥物或對β-內酰胺類過敏的患者禁用。
2.因本品肌肉注射給藥時以鹽酸利多卡因為稀釋劑,已知對酰胺類局麻藥過敏的患者禁用。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
1.孕婦體內安全性試驗尚未研究,但只有當潛在的益處大于對母親及胎兒的危險時才可在妊娠期間使用。
2.厄他培南鈉能分泌到乳汁中,哺乳期婦女使用時應注意。兒童用藥兒童體內的安全性和療效尚不明確,使用時應注意。
老年患者用藥在老年患者體內的療效和安全性與年輕患者相當。