大茴香醛含在茴香油、小茴香油、蒔蘿油、金合歡花油、香莢蘭浸膏等中,由天然原料提取時,用臭氧、硝酸、高錳酸鉀或紅礬鈉硫酸液,在存在對氨基苯磺酸的條件下氧化。從精油中分離出的茴香腦,以黃血鹽、水、亞硫酸氫鈉等適當的分解劑將其分解,切斷丙烯基的雙鍵,就生成大茴醛。該法按茴香腦計算,收率為60%。
大茴香醛在其從精油里分離出之前就已發現并合成得到。可從苯酚、茴香醚、對甲酚甲醚、對羥基苯甲醛等多種原料中制取該品。使用硫酸二甲酯進行苯酚的甲基化,然后用氯甲基化反應使得到的茴香醚中引入氯甲基,并用烏洛托品成鹽,再經水解而將氯甲基轉變成醛基(索姆萊反應),從而制得對甲氧基苯甲醛。
另一種比較有前途的方法是將對甲苯酚甲基化,生成對甲基苯甲醚,然后再氧化而制得。
在國外,目前使用重鉻酸鉀、高錳酸鉀或二氧化錳作為氧化劑,在硫酸中氧化對甲基苯甲醚制取。