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    鹽酸格拉司瓊報告

    非售品
    CAS:107007-99-8
    分子式:C18H25ClN4O
    分子量:348.9

    【性狀】無色或幾乎無色的澄明液體。

    【藥理毒理】本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT,5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機理,是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5-HT3受體,抑制惡心、嘔吐的發生。本品選擇性高,無錐體外系反應、過度鎮靜等副作用。

    【適應癥】放于放射治療、細胞毒素類藥物引起的惡心和嘔吐。

    【用法用量】靜脈滴注。成人推薦用量通常為3mg,于化療前30分鐘靜脈給藥。大多數病人只需給藥一次,對惡心和嘔吐的防預作用便可超過24小時,必要時可增加給藥次數1-2次,但每日最高劑量不超過9mg。輸注時間不少于5分鐘。

    【藥代動力學】健康受試者靜注本品20或40μg/kg后,平均血漿濃度峰值為13.7和42.8μg/L,血漿消除半衰期約3.1-5.9小時。本品在體內分布廣泛,血清蛋白結合率約為65%,大部分迅速代謝,主要代謝途徑N-去烷基化及芳香環氧化后被共軛化。本品通過糞便和尿液排泄。

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