結構式
　　　　

CAS： 107007-99-8
分子式： C18H25ClN4O
分子量： 348.90

中文名稱： 鹽酸格雷西隆
　　　　　 鹽酸格拉司瓊
　　　　　 N-(內-9-甲基-9-氮雜二環[3,3,1]壬-3-基)-吲哚-3-羧酰胺鹽酸鹽

英文名稱： 1-methyl-n-(9-methyl-9-azabicyclo(3.3.1)non-3-yl)-1h-indazole-3-carboxamid
　　　　　 endo-monohydrochloride
　　　　　 Gransetron HCl

性狀描述： 白色或類白色結晶性粉末，無臭,味微苦，在水中易溶,在醇中微溶。

急性毒性LD50、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：17，25，14，16靜脈注射。

用途： 解痙藥。止吐藥，用于化、放療所致的惡心和嘔吐。

備注：鹽酸格拉司瓊最初是由英國Beecham公司開發于80年代中期。1991年，由合并后的Smithkline-Beecham(SB)公司首次將3mg注射劑Kytri1在南非推上市。迄今，包括1mg口服片劑、1mg注射劑，鹽酸格拉司瓊已在美、英、法、日、德、意等全世界四十多個國家和地區上市。Smithkline-Beecham(SB)公司在和葛蘭素公司合并是又將該品轉給了羅氏公司。國外研究資料表明，鹽酸格拉司瓊具有高度的受體選擇性。

其與5-HT3受體的親和力是與其它受體如5-HT1、5-HT2、多巴胺D1、D1，組胺H1、苯二氮卓及阿片受體的親和性的4000—10000倍，而恩丹西酮的這種差異僅1000倍。對順鉑致雪貂嘔吐的預防試驗，鹽酸格拉司瓊三個劑量組：2×0.005、2×0.05及2×0.5mg／kg(iv)的止吐率分別為93%、96%和100%，而恩丹西酮2×2.5mg／kg的止吐率為89%，表明鹽酸格拉司瓊抗嘔吐活性強于恩丹西酮至少5倍。毒性研究認為，鹽酸格拉司瓊在小劑量時能達到很好的止吐作用，副作用很小。大劑量時心血管系統出現異常。由于鹽酸格拉司瓊的臨床推薦劑量很小(3mg/d)，僅為動物試驗所用的最低劑量(＜1mg／kg＝的l／25，因此，臨床應用是很安全的。

藥代動力學研究表明，鹽酸格拉司瓊在病人體內的半衰期(t1/2)為9h，健康人為4h；老年人t1/2為7.7h，青年人為4.9h。

鹽酸格拉司瓊主要在肝臟代謝，以7－羥基鹽酸格拉司瓊和其他代謝產物形式通過糞便和尿液排出體外。肝功受損或肝轉移癌的血漿清除率減少，腎功能不全時清除力為正常時的1／4。

口服觀察到很高的首過代謝，絕對生物利用度為60%。