厄多司坦是一種前體藥物,其結構中帶有非游離的封閉的巰基,對局部粘蛋白無活性作用,口服后經代謝產生三個含有游離巰基的代謝產物而發揮藥理作用,因而口服后無明顯胃腸道副作用。實驗證明,厄多司坦體內代謝物能使支氣管分泌物中粘蛋白的二硫鍵斷裂,并改變分泌物組成和流變學性質,降低痰液粘度,改善受抑制的呼吸功能,本品能清除自由基,有效保護a1-抗胰蛋白酶免受煙、塵誘發的氧化滅活作用,防止對肺彈性蛋白及中性粒細胞的損傷。本品還能明顯增加IgA/白蛋白、乳鐵蛋白/白蛋白的比值,減弱局部炎癥,增強和改善抗生素對支氣管粘膜的滲透作用,有利于呼吸道各種炎癥的治療。國外臨床臨床研究顯示:與同類產品如乙酰半胱氨酸、羧甲斯坦、氨溴索等比較,本品對急慢性支氣管炎具有很好的療效,對某些呼吸功能參數的改善更為有效,大劑量給藥未發生藥物蓄積,肝、腎功能中度障礙對本品藥動學特征無明顯改變。
痰是呼吸道炎癥的產物,可刺激呼吸道粘膜,引起咳嗽及哮喘,并可加重感染。急慢性支氣管炎或慢性肺病患者呼吸衰竭時,如病人痰液粘稠度過高或形成痰栓,可阻塞呼吸道而導致窒息。因此,使用粘痰調節劑,使患者粘痰溶解,變稀,粘度降低,加速呼吸道粘膜纖毛運動,改善轉運功能,具有十分重要的意義。
目前上市的粘痰調節劑如溴己新、巰乙磺酸鈉、羧甲斯坦等,均具有不同程度的粘痰調節作用,但其藥理或臨床上存在一些缺陷。分子結構中游離的巰琉基會吸附胃腸道粘蛋白,口服后會產生胃腸道局部損傷,副作用較大,會減弱青霉素、頭孢類抗生素、紅霉素、四環素等的抗菌活性,不宜聯合用藥,對某些呼吸參數如痰粘度等的改善效力不高等。
厄多司坦臨床使用于呼吸道充血及感染的各種炎癥,主要為急性和慢性支氣管炎、鼻竇炎、耳炎、咽炎、鼻炎。國外臨床資料顯示,在24項包括雙盲對照的研究中,對總共807例(其中479例接受本品)急性或慢性阻塞性支氣管炎患者進行了療效和耐受性的評價,并與安慰劑、乙酰半胱氨酸、羧甲半胱氨酸、氨溴索和索布瑞醇作了比較,平均有效劑量為300mg,每日兩次。臨床研究顯示,本品可降低痰液膿性及粘連、咳嗽次數,并改善受抑制的呼吸功能,與同劑量的氨溴索比較,本品對某些呼吸參數的改善更有效。口服本品能明顯提高阿莫西林在痰液中的濃度,從而增強了氣道的抗菌活性及局部有效治療作用。到目前為止,本品未有進口,也未收入任一國藥典,為二類新藥。
厄多司坦論文
非售品
CAS:84611-23-4
分子式:C8H11NO4S2
分子量:249.31