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    依帕斯他

    非售品
    CAS:82159-09-9
    分子式:C15H13NO3S2
    分子量:319.4

    結構式
        


    CAS:82159-09-9
    分子式:C15H13NO3S2
    分子量:319.4

    中文名稱:依帕斯他

    英文名稱:Epalrestat

    性質描述:深紅色針狀結晶,臭味,味苦。易溶于四氫呋喃,較易溶于二甲基甲酰胺,較難溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯或丙酮,難溶于氯仿或乙醚,幾不溶于水。熔點210~217℃(乙醇-水)。

    生產工藝:苯甲醛、乙醇、氫氧化鈉和水混合,0~5℃滴加丙醛,滴完在25~30℃反應。加水,用乙醚萃取。萃取液干燥,減壓蒸餾,收集148~151℃/5kPa餾分,得2-甲基-3-苯基丙烯醛(Ⅰ),收率83.5%。二硫化碳和二氧六環溶于濃氨水,在-5℃和攪拌下,滴加甘氨酸鈉溶液,反應。蒸干后,加入氯乙酸鈉溶液,室溫反應。蒸干,加水和濃鹽酸,沸水浴加熱。濾集結晶,用乙醇重結晶,得3-羧甲基繞丹寧,收率76.4%。3-羧甲基繞丹寧、2-甲基-3-苯基丙烯醛、無水乙酸鈉和冰乙酸一起回流。冷至室溫,加水,冰箱中過夜。過濾,乙醇重結晶,得深紅色針狀的依帕司他結晶,收率65%,熔點210~217℃。

    用途:醛糖還原酶抑制劑,能可逆性地抑制將葡萄糖轉化為山梨醇的醛糖還原酶而發揮作用。用于糖尿病性神經末梢障礙造成的自覺癥狀、振動感覺異常、心跳變動異常的改善。
    用于預防和治療糖尿病。

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