吲哚-2-甲酸和(S)-吲哚啉-2-甲酸的合成和相互轉化研究進展.pdf

劉金強a,b 錢 超a 陳新志*,a
(a浙江大學化學工程與生物工程學系 杭州 310027)
(b洛陽師范學院化學化工學院 洛陽 471022)

摘要 吲哚-2-甲酸和(S)-吲哚啉-2-甲酸均是具有生物活性的天然產物和眾多降壓藥的特征結構片段, 報道了它們的合成及其相互轉化研究進展. 吲哚啉-2-甲酸可由吲哚-2-甲酸還原制得, 其中(S)-吲哚啉-2-甲酸可由外消旋體拆分或通過不對稱合成法制備, 其中“手性源法”作為一種新出現的方法具有較好的前景. 吲哚-2-甲酸可由Fischer 吲哚合成法制備, 或通過取代苯胺或苯甲醛制備, 也可通過吲哚啉衍生物氧化脫氫制備, 其中Fischer 合成法仍具有較強的競爭力.

關鍵詞 吲哚-2-甲酸; 吲哚啉-2-甲酸; 相互轉化; 研究進展