結構式
　　　

CAS:73781-74-5
分子式:C5H4N2S
分子量:124.16366

中文名稱:4-氨基噻吩-2-甲腈

英文名稱:4-AMinothiophene-2-carbonitrile

生產工藝：
步驟1 ：冰浴下，將濃H2SO4（3mL）及發煙HNO 3（40mL）的混合物加入到冷卻的H2SO4（4mL）及噻吩-2-甲醛（20g，17.8mmol）中（根據Pierre Foumari和Jean Paul Chane，Bull Soc Chum Fr ,1963, 479-484的方法），加完后將混合物攪拌5分鐘，然后加入冰，并用乙醚萃取混合物。醚萃取液用飽和鹽水洗滌，用MgSO 4干燥，過濾并濃縮，得到棕色油狀物化合物1，通過柱色譜法分離混合物，用30-50％DCM /己烷，40％產率，淡黃色固體

步驟2：將乙酸酐（12mL）加入預先在0℃加熱的在吡啶（15mL）中的化合物1（314.3mg，1.00mmol）和羥胺鹽酸鹽（277.6mg，400mmol）的混合物中。根據MBobosikova等人（JChem Soc，Perkin Trans I，2001,680-689）的方法，2h后將混合物冷卻并傾倒在冰上，濾出沉淀物并使其風干，得到化合物2，68％收率，為米色固體

步驟3 ：在氫氣下，將化合物2加至乙酸乙酯（4mL）、二惡烷（0.2mL）和5％Pd / C（77mg）中，16小時后，加入10％Pd / C（30mg），并將混合物在1atm氫氣下再攪拌24小時。用硅藻土過濾催化劑，真空濃縮濾液并通過柱色譜

法純化，用20-30％EtOAc /己烷洗脫，得到化合物3，即4-氨基噻吩-2-甲腈。

用途:蛋白質精氨酸甲基轉移酶（PRMT）抑制劑可以用來治療過度增殖性，炎性，感染性和免疫調節性疾病，包括包括癌癥，哮喘，COPD，過敏性疾病，類風濕性關節炎，脊髓性肌萎縮癥，動脈粥樣硬化和牛皮癬，病毒感染，實體器官移植排斥，骨關節炎和炎性腸綜合征等，專利WO2008104077中介紹了一系列蛋白質精氨酸甲基轉移酶（PRMT）抑制劑新化合物。