結構式
CAS: 68844-77-9
分子式: C28H31FN4O
分子量: 458.57
中文名稱: 阿司咪唑
息斯敏
英文名稱: Astemizole
性質描述: 白色結晶,無臭。熔點149.1℃。易溶于有機溶劑,幾不溶于水。UV最大吸收(乙醇):219,249,286nm(ε27 250.229,6480.293,8634.280);(0.1mol/L鹽酸):209,277nm(e57889.908,18073.394)。急性毒性LD50(mg/kg):>2560口服。
生產方法: 化合物(I)和碘甲烷在乙醇中回流8h,環合得到化合物(Ⅱ)。再水解脫去酯基,得到化合物(Ⅲ)。用對甲氧基苯乙基溴進行N-烷基化,得化合物(Ⅳ)。再用對氟芐基溴烷基化,得阿司咪唑。
用途: 新H1組胺受體拮抗劑。可選擇性作用于組胺Hl受體,結合力強于常規抗組胺藥,且持續時間長。適用于慢性蕁麻疹、枯草熱、季節性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、過敏性哮喘等的治療。