D-環絲氨酸是一種由淡紫灰鏈霉菌(Streptomyceslavendulae)和蘭花鏈霉菌(S.orchidaceus)產生或由化學合成的多肽類廣譜抗生素。為白色結晶,吸濕性強,易溶于水,可溶于低級醇、丙酮與二氧六環,難溶于氯仿與石油醚;在堿性溶液中較為穩定,在酸性與中性溶液中則迅速分解。環絲氨酸的抗菌譜廣,除結核桿菌外,對大多數革蘭陽性與陰性細菌、立克次體以及某些原蟲等也都有抑制作用,對鏈霉素、紫霉素、對氨基水楊酸、異煙肼、吡嗪酰胺等耐藥的結核桿菌也有作用。環絲氨酸與異煙肼對結核桿菌H37RV有輕度的協同作用,與鏈霉素既無協同亦不顯示拮抗作用。本品為抑菌劑,增加劑量或延長與細菌作用時間,也不出現殺菌作用。
D-環絲氨酸的抗菌作用的機理是抑制細胞壁肽聚糖的生物合成,因它是D-丙氨酸的結構類似物,可與D-丙氨酸競爭性地抑制肽聚糖合成過程中的兩個重要酶——丙氨酸消旋酶和D-丙氨酰-D-丙氨酸合成酶。其抗結核分枝桿菌(Mycobacteriumtuberculosis)的能力弱,僅為鏈霉素的1/10~1/20。優點為對該菌的耐藥株有效,且不易對它產生耐藥性。本品可與其他抗結核藥合用以治療由耐藥性結核分枝桿菌所引起的結核病。
環絲氨酸是二線抗結核藥物,能抑制結核桿菌生長,但作用相對一線藥較弱,對結核病的療效也較低,單用可產生耐藥性,但耐藥性比其他抗結核藥發生緩慢,與其它抗結核藥之間無交叉耐藥性。其抗菌作用機制是抑制細菌細胞壁粘肽的合成,從而使細胞壁缺損。
細菌細胞壁主要結構成分是胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖胺(GNAc)和與五肽相連的N-乙酰胞壁酸(MNAc)重復交替聯結而成。胞漿內粘肽前體的形成可被環絲氨酸所阻礙,環絲氨酸通過抑制D-丙氨酸的消旋酶和合成酶可阻礙N-乙酰胞壁酸五肽的形成。