CAS: 63610-08-2
分子式: C18H17NO3
分子量: 295.34
中文名稱: 吲哚布芬
4-(1,3-二氫-1-氧代-(2H)-異吲哚-2-基)-alpha-乙基苯乙酸
英文名稱: Indobufen
4-(1,3-Dihydro-1-oxo-(2H)-isoindol-2-yl)-alpha-ethylbenzeneacetic acid
性狀描述: 從甲醇結晶,熔點182~184℃。
生產方法: 方法1 3.92g(0.02mo1)鄰氰基芐基溴和(0.02mo1)2-(4-氨基苯基)丁酸溶于80ml99.9%乙醇中,回流6h。減壓濃縮至約30ml后,將其傾入約400ml乙醚中。分離出的固體用乙醇和乙醚重結晶,得2-[4-(1-亞氨基-2-異吲哚啉基)苯基]丁酸,收率80%。將其溶于60ml 95%乙醇后,加到6.9lg(0.05mo1)碳酸鉀溶于50ml水的溶液。回流12h后得澄清溶液。減壓蒸去乙醇,過濾除去不溶物,濾液用8%的鹽酸(約30ml)酸化。過濾析出的沉淀,依次用80ml水、15ml 8%鹽酸和40ml水洗,再用95%乙醇重結晶,得吲哚布芬,收率84%,熔點180~182℃。
方法2 鄰苯二甲酸酐、2-(4-氨基苯基)丁酸和乙酸混合,回流。傾入冰水,過濾,水洗,干燥,乙醇重結晶,得2-[4-(1,3-二氧代-2-異吲哚啉基)苯基]丁酸,收率85.1%。將其溶于乙酸,在劇烈攪拌下加入鋅粉,回流。過濾,濾渣用乙酸洗。濾液減壓蒸去溶劑,剩余物懸浮于水中,用碳酸鈉溶液中和至Ph值6。過濾,乙醇重結晶,得吲哚布芬,收率68.5%,熔點181~183℃。
用途: 抗凝藥。為血小板凝集抑制劑,并有消炎止痛作用。