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    氯克律

    非售品
    CAS:59729-31-6
    分子式:C22H27ClN2O
    分子量:370.921

    結構式
        

    CAS: 59729-31-6
    分子式: C22H27ClN2O
    分子量: 370.921

    中文名稱: 氯克律
                      洛開酰胺
                      芬卡胺
                      芬尼卡

    英文名稱: Lorcainide

    性質描述:  急性毒性LD50雄小鼠,雄大鼠,雌大鼠(mg/kg):18.8,19.3,18.6靜脈注射;483,395,435口服。

    鹽酸勞卡尼(Lorcainide Hydrochloride)[58934-46-6]。從2-丙酮和2-丙醇得白色結晶,熔點263℃。
     
    生產方法: 丙烯酸酯和異丙胺在鹽類催化劑存在下,室溫攪拌,再緩慢升至100-110℃保溫。減壓蒸出丙烯酸甲酯,收集131~135℃/1.47kPa的餾分,得N,N雙(2-甲氧羰基乙基)異丙胺,收率83.5%。將其和固體甲醇鈉及無水甲苯,在100-105℃攪拌。蒸出80℃以下的餾分,加入無水甲苯,回流。放冷,加入冰醋酸和水,分出甲苯層,水層用甲苯提取。用濃鹽酸提取甲苯層,所有酸液合并,在110℃脫羧反應。經處理后得N-異丙基-4-哌啶酮,收率33%。該哌啶酮、對氯苯胺、對甲苯磺酸和甲苯,回流分水。收集178~180℃/1.47kPa餾分,得1-異丙基-4-(對氯苯基亞氨基)哌啶,收率83%。該哌啶溶于甲醇,分批加入硼氫化鉀,回流得1-異丙基-4-(對氯苯氨基)哌啶的氯仿溶液;該氯仿溶液和苯乙酰氯,回流,鹽酸酸化至pH=3。粗品用異丙醇-丙酮混合溶劑重結晶,得勞卡尼,二步收率63.6%,熔點263~265℃。

    用途: 抗心律失常藥,兼有局麻作用。用于室性心律失常,室性早搏、復發性室心動過速,也用于心房性早搏、室上性心動過速、頑固性心律失常。

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