結構式
　　　　

CAS:          59338-93-1
分子式:      C16H21N5O2
分子量:      315.39

中文名稱:  阿立必利
　　　　   吡苯三唑
                   6-甲氧基-N-{[1-(2-丙烯基)-2-吡咯烷基}甲基]-H-苯半三唑-5-甲酰胺

英文名稱:  1h-benzotriazole-5-carboxamide, 6-methoxy-n-((1-(2-pryl)-2-pyrrolidinyl)met
                   6-methoxy-n-((1-(2-pryl)-2-pyrrolidinyl)methyl)-1h-benzotriazole-5-c arbo
                   alizapride
                   6-Methoxy-N-{[1-(2-propnyl)-2-pyrrolidinyl]methyl]-1H-benzotriazole-5-carboxamide

性質描述:  從丙酮結晶，熔點139℃。急性毒性LD50小鼠(5天)(mg/kg)：92.7靜脈注射。鹽酸阿立必利(Alizapride Hydrochloride)：C16H21N5O2.HCl。[59338-87-3]。從甲醇-甲基乙基酮結晶，熔點206-208℃。

生產方法: 
方法1：4-氨基-2-甲氧基苯甲酸甲酯經酰化對氨基保護后，再硝化、還原、亞硝化并環合，生成苯并三唑衍生物，水解脫去1位上的保護基，最后和2-氨甲基-N-烯丙基吡咯烷反應，即得阿立必利。

方法2：4-氨基-2-甲氧基苯甲酸甲酯直接硝化，再氫化還原，亞硝化環合生成苯并三唑衍生物，然后和2-氨甲基-N-烯丙基吡咯烷反應，得到阿立必利。

上述兩種方法中的最后一步如按以下進行，可直接得到鹽酸阿立必利：621g的6-甲氧基-1H-苯并三唑-5-羧酸、3L無水甲苯和425Gn-(1-烯丙基)-2-氨甲基吡咯烷一起回流5h。冷至50℃后，加入600ml的含氯化氫的乙醇溶液(350g氯化氫溶于1L乙醇)，此時溫度升至70～80℃。冷至50℃，分離去甲苯層后，剩下的油狀剩余物溶人3L甲醇，加熱直至完全溶解。在其沸點溫度下和150g活性炭一起過濾。往濾液中加入6L甲基乙基酮，然后冷至0℃，緩慢結晶出阿立必利。過濾，用500ml甲基乙基酮分2次洗，然后于50℃在通風干燥器中干燥。最后得687g的鹽酸阿立必利，收率65%，熔點206-208℃。 

用途:  強止吐藥，吸收良好，作用強，能拮抗阿撲嗎啡和二氫麥角堿等產生的嘔吐，但對中樞神經抑制作用微弱，并且無膽堿能效應。用于防治腫瘤化療引起的惡心和嘔吐。