結構式
　　　　

CAS： 54-71-7
分子式： C11H16N2O2·HCl
分子量： 244.72

中文名稱：
毛果蕓香堿鹽酸鹽
鹽酸毛果蕓香堿

英文名稱： 
(3S-cis)-2(3H)-Furanone
(3s-cis)-ochlorid
almocarpine
ami-pilo
amistura p

性質描述：油狀液體或結晶，MP34℃，BP5 260℃，折光率：+106°(C=2)，折光率：+100.5°(水)。pK1 7.15；pK2 12.57(20°)，溶于水、乙醇、氯仿，難溶于乙醚、苯，幾乎不溶于石油醚。與銀鹽、二氯化汞、碘、金鹽、單寧、氯化亞汞、高錳酸鉀、堿等不相容。鹽酸鹽：無色結晶或白色結晶性粉末，無臭，味微苦，遇光易變質。MP173.5-174.0℃，折光率：+77°~+83°(C=10)，溶于水(1:4)、乙醇(1:75)，不溶于氯仿、乙醚，水溶液對石蕊呈酸性。密閉避光保存。與堿、碘、雙氯苯雙胍已烷乙酸鹽不相溶。大于1%溶液與苯甲烴銨不相容。消旋體鹽酸鹽MP 208-209℃。本品MP 34℃，BP5 260℃，折光率：+100.5°(H2O)。本品鹽酸鹽結晶，MP 204-205℃。消旋體鹽酸鹽MP 208-209℃。

藥理學：選擇性直接作用于M膽堿受體。對眼和腺體的作用最為明顯。①引起縮瞳，眼壓下降，并有調節痙攣等作用。通過激動瞳孔括約肌的M膽堿受體，使瞳孔括約肌收縮。縮瞳引起前房角間隙擴大，房水易回流，使眼壓下降。由于睫狀肌收縮，懸韌帶松弛，使晶狀體屈光度增加，故視近物清楚，看遠物模糊，稱為調節痙攣。②增加外分泌腺分泌。對汗腺和唾液腺作用最為明顯，尚可增加淚液、胃液、胰液、腸液及呼吸道黏液細胞分泌。③引起腸道平滑肌興奮、肌張力增加，支氣管平滑肌、尿道、膀胱及膽道肌張力也增加。

適應癥：治療原發性青光眼，包括開角型與閉角型青光眼。滴眼后，縮瞳作用于10〜30分鐘出現，維持4〜8小時；最大降眼壓作用約75分鐘內出現，維持4〜14小時；可緩解或消除青光眼癥狀。與毒扁豆堿比較,毛果蕓香堿作用溫和而短暫，水溶液較穩定。也可用于唾液腺功能減退。口服片劑（SALAGEN）可緩解口腔干燥癥。

用法和用量：由于劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。

不良反應
（1）用藥后可出現瞳孔縮小及調節瘦攣，可使視力下降，產生暫時性近視，并可出現眼痛、眉弓部疼痛等癥狀。
（2）長期用可引起強直性瞳孔縮小、虹膜后黏連、虹膜囊腫、白內障及近視程度加深等。
（3）頻繁點眼可因過量吸收引起全身毒性反應，如出汗、流涎、惡心、嘔吐、支氣管痙攣和肺水腫等。

禁忌癥：禁用于老年白內障、視網膜脫離、急性結膜炎與角膜炎、急性虹膜炎、支氣管哮喘、胃潰瘍等患者。

注意事項：滴眼時需用手指壓迫內眥，以免藥液流入鼻腔吸收引起全身不良反應。

制劑
滴眼液：1%；2%。片劑（ASLAGEN）：每片5mg。注射液：每支2mg(1ml)。

藥典介紹：
【鑒別】（1)取本品約10mg，加水2ml溶解后，依次加入重鉻酸鉀試液2滴、過氧化氫試液lml與三氯甲烷2ml，振搖，三氯甲烷層即顯紫色。 (2) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集472圖）一致。 (3) 本品的水溶液顯硝酸鹽的鑒別反應（附錄Ⅲ)。
【檢查】 酸堿度 取本品1.0g，加水20ml溶解后，分成二份：一份中加甲基紅指示液1滴，應顯紅色；另一份中加溴酚藍指示液2滴，應顯藍色。 溶液的澄清度與顏色 取本品0.5g，加新沸放冷的水10ml使溶解，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液(附錄Ⅸ B)比較，不得更濃；如顯色，與黃色1號標準比色液(附錄Ⅸ A第一法）比較，不得更深。 氯化物 取本品0.10g，加水5ml溶解后，加稀硝酸使成酸性，再加硝酸銀試液數滴，不得即時發生渾濁。 其他生物堿 取本品0.2g，加水20ml溶解后，分成兩份：一份中加氨試液數滴，另一份中加重鉻酸鉀試液數滴，均不得發生渾濁。 易炭化物 取本品10mg，加硫酸lml與硝酸0.5ml使溶解，溶液應無色。 千燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5% (附錄Ⅷ L ) 。 熾灼殘渣 不得過0.1%(附錄Ⅷ N)。
【含量測定】取本品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸30ml，微熱使溶解，放冷，照電位滴定法（附錄Ⅶ A)，用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定，并將滴定的結果用空白試驗校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L)相當于27.13mg的C11H16N2O2·HNO3
【類別】縮瞳藥。
【貯藏】遮光，密封保存。