【標題】3-cis-維A酰衍生物合成方法的改進

【作者】易衛國[1,2] 劉志常[1] 向莉[1] 劉西洋[1] 陳靜[1] 向建南[1]

【機構】[1]湖南大學化學化工學院,長沙410082 [2]湖南化工職業技術學院,株洲

【摘要】改進并建立了以4-二甲氨基吡啶（DMAP）-對甲苯磺酸鹽為催化劑,二環己基碳酰亞胺（DCC）為縮合劑直接用13-cis-維A酸與醇、酚或胺合成13-cis-維A酰衍生物的方法。合成了8種新目標化合物,收率80%～95%,核磁共振氫譜和碳譜研究表明,13-cis-維A酰部分的構型均保持不變。合成方法徹底抑制了反應中N-異維A酰基脲的副反應,而且反應條件溫和,對于極易異構化的13-cis-維A酸的酯化和酰胺化反應十分有利。

【關鍵詞】藥物化學 方法改進 異維A酰化 cis-維A酸衍生物 二環己基碳酰亞胺

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