應用:茶堿(theophylline)用于治療哮喘已有50多年的歷史,為世界范圍內應用最廣泛的抗哮喘藥物,至今許多國家和地區仍將茶堿作為第一線平喘藥物應用于臨床。但對該類藥物治療慢性哮喘的療效仍有爭議,一些發達國家已將其作為第三線平喘藥物。
近年來,發現小劑量茶堿具有抗炎和免疫調節作用,再次引起了人們對茶堿藥物的極大興趣。茶堿類藥物的藥理作用極為廣泛,除具有舒張支氣管平滑肌外,尚有興奮呼吸中樞,增強膈肌收縮力,強心利尿和降低肺血管張力及減少肺血管滲出的作用。此外,近年來研究表明,茶堿尚有氣道抗炎作用,免疫調節作用及支氣管保護作用,表現在茶堿可抑制炎癥細胞,包括T淋巴細胞、嗜酸性粒細胞、肥大細胞和巨噬細胞等的活化;抑制T淋巴細胞(CD4和CD8)自外周血循環向氣道內轉移;干擾腫瘤壞死因子(TNF-α)的活性,抑制由TNF-α誘發的氣道高反應性,以及誘發人外周血B細胞的程序化凋亡(apoptosis)。目前臨床上應用的茶堿,可分為以下四類。
1.茶堿與不同鹽或堿基的結合物如氨茶堿與膽茶堿。
2.茶堿N-7位以不同基團取代的衍生物,這類藥物的水溶性增加,但半衰期縮短作用強度不如茶堿,一般用于對茶堿或氨茶堿不能耐受的患者。
3.恩丙茶堿(enprophylline)為一種用3-丙基取代茶堿3-甲基而新開發的黃嘌呤衍生物。
4.茶堿緩釋劑或控釋劑單純的茶堿制劑吸收迅速,產生血藥濃度的明顯波動、短暫的支氣管擴張作用和較多的不良反應。茶堿緩釋劑或控釋劑則可提供較為穩定的血藥濃度。
膽茶堿用途
非售品
CAS:4499-40-5
分子式:C12H21N5O3
分子量:283.33