CAS: 37339-90-5
分子式: (C42H70O35)n

中文名稱: 香菇多糖
　　　　  瘤停能
　　　　  香菇糖

英文名稱: Lentinan

性質描述:  白色粉末，在250℃分解。無臭或略有異臭，無味。溶于堿溶液或甲酸，微溶于熱水或二甲亞砜，不溶于冷水、醇、乙醚、氯仿、吡啶或六甲基磷酰胺。對硫酸和鹽酸穩定。[α]D20+13.5°～+14.5°(2%氫氧化鈉)；[α]D20+19.5°～+21.5°(10％氫氧化鈉)。

生產方法:  從蘑菇中提取得到。200kg新鮮蘑菇經水洗凈，粉碎混合，用1000L沸水提取8～15h。得到的懸浮液過濾或離心分離，以除去不溶物。水溶液減壓濃縮至出現微混濁，加入等體積的乙醇。過濾或離心分離收集沉淀，得320g含香菇多糖的組分。取50g該組分懸浮于2L水中，在室溫下，混合使形成均勻的粘稠的棕色溶液。然后加入20L水，攪拌1-2h，得到澄清均勻的溶液。在劇烈攪拌下，滴加0.2mol/L CTA-OH水溶液(pH值13.2)，至pH值7～8出現絮狀沉淀，在pH值10.5～11.5出現大量白色沉淀。滴加0.2mol/L CTA-OH直至再無沉淀出現為止，此時溶液的pH值約為12.8。離心分離收集所有沉淀，用乙醇洗。將其懸浮于1.2L20%乙酸，在0℃攪拌5min。過濾收集沉淀，和1L50%乙酸在0℃攪拌3min。離心分離收集沉淀，然后將其溶于2L 6%氫氧化鈉水溶液中。離心分離除去雜質后，加入4L乙醇。收集出現的沉淀，用乙醇洗2次，再用乙醚洗1次，真空干燥，得粉末狀物。將其用Sevag方法，以氯仿和1-丁醇展開，并加入3倍體積的乙醇使之沉淀。收集沉淀，用甲醇洗2次，乙醚洗1次，在室溫和氯化鈣存在下真空干燥，得香菇多糖。從200kg原料中可提取得到31g香菇多糖。

用途: 與化療藥物并用于胃腸道腫瘤患者，可使生存時間延長，防止白細胞減少或血清總蛋白降低。對慢性乙型病毒性肝炎有一定療效，可明顯改善患者的癥狀，使血清谷丙轉氨酶轉為正常或好轉，并可調整患者的免疫功能。

研究歷史 1969年日本千原吳郎首先利用熱水從香菇子實體中抽提出6種胞外多糖，其中有2 種具有明顯的抗腫瘤活性，其平均相對分子質量1000000，屬于帶分支的β(1→3)葡聚糖。
1970年，Chihard等人用熱水抽提，結合有機溶劑沉淀從香菇中提取到另外4 種多糖，其中有2種多糖具有抗腫瘤作用。
70年代初，Shida等人用三氯醋酸抽提、甲醇沉淀等方法又從香菇中提取到3種水溶性多糖，其中有一種是由Gal，L-Fuc和Man(摩爾比6：1.5：1) 組成，這是首次報道的存在于香菇中除β-葡聚糖外的另一種抗腫瘤物質。Sasaki也報道，除相對分子質量在100萬的大分子香菇多糖以外，另一種相對分子質量為16000的小分子香菇多糖同樣具有抗腫瘤活性。
80年代以來，有關香菇多糖的研究更為深入。如Schulty從深層發酵香菇菌絲中提取出一種胞內多糖，相對分子質量(6.0～9.5)×104之間，是含α-鏈的甘露糖苷，并伴少量由絲氨酸、蘇氨酸和丙氨酸構成的肽類免疫活性物質。

1980年，日本枸栒二證實香菇多糖是一種廣譜的免疫促進劑。隨后的大量研究表明，香菇多糖具有抗腫瘤作用，尤其對慢性粒細胞白血病、胃癌、鼻咽癌、直腸癌和乳腺癌等有抑制和防止術后微轉移的效果，此作用是通過增強機體免疫力而對癌細胞表現出的間接毒性，故它特別適合用于病體康復。
1984年美國的一篇專利報道是用富含木糖的固體培養基培養香菇，從菌絲體培養物中能得到一種以木糖為主要成分的抗腫瘤糖蛋白。
化學結構 盡管有關香菇多糖化學成分與結構的報道很多，但已明確有免疫活性關系的只有β-葡聚糖一類。香菇多糖的一級結構具有由β(1→3)鍵連接的吡喃葡聚糖主鏈，在主鏈上的葡萄糖通過6-C分支連接側鏈，一般每5個葡萄糖就有2個支點，側鏈是由β(1→6) 和β(1→3)鍵連接的葡萄糖低聚合物。水溶性β-葡聚糖為線狀結構，無大分枝。以β(1→3)鍵為主結構的葡聚糖，其生理活性高于以β(1→6) 為主的多糖，而β(1→3) 和β(1→6) 結合的側鏈共存是抗腫瘤作用所需要的。香菇多糖具有三重螺旋立體結構，當這種立體結構被尿素和DMSO破壞后，免疫活性隨之消失。
存在于香菇中的另一些多糖由葡萄糖、半乳糖、甘露糖、L-阿拉伯糖及木糖所組成，也有來源于深層發酵香菇菌絲體的α-甘露糖苷。
近些年來，人們開展了香菇多糖化學改性的研究，以尋找更有效的多糖物質。如經 10μg/mL硫酸酯化的香菇多糖能有效保護被HIV感染的MT-4細胞，100μg/mL時能抑制RT活性和合體細胞的生成，其抑制逆境轉錄酶的作用高于硫酸化右旋糖酐等。通過13C-NMR等測定證明，硫酸根基的引入導致香菇多糖物化性質及主體構象變化，造成衍生物在免疫活性上的不同。

藥性與應用 香菇多糖為免疫增強劑，屬抗腫瘤輔助藥，其本身無直接抗腫瘤作用，而是通過激活宿主的防病機制，包括激活殺傷T細胞、巨噬細胞、自然殺傷細胞(NK)和抗體依賴性巨噬細胞的細胞毒作用(ADMC)，并使受抑制的輔助T淋巴細胞恢復功能和增加血液中白細胞介素和干擾素誘導起協同作用，可進一步激活免疫系統，對肝臟有明顯的保護作用。單用或與其他抗腫瘤藥合用對多種動物腫瘤均有抑制增殖的作用，尤其與替加氟(FT-207)并用時，患者生存期較單用明顯延長。
本品靜注5分鐘后在全身臟器中均有分布，主要分布于肝，其次為脾、肺、腎。其血藥濃度迅速降低，在肝、脾中消失緩慢，在肺、腎中迅速減少。主要從尿中排泄，少量從糞便排出，幾乎不通過胎盤，不進入乳汁。
臨床用于惡性腫瘤的輔助治療，如不能手術或復發的胃癌、肝癌、膀胱癌病人，緩解臨床癥狀，提高免疫力，糾正微量元素的失調。與FT-207合用，可延長患者的生存期。也可用于乙型肝炎、肝中毒、肝硬化等。

提取方法 目前香菇多糖的提取多采用熱水及稀堿溶液，避免在強酸、堿溶液中進行，否則極易造成多糖中糖苷鍵斷裂及構象變化。常用的分離純化方法大致經過沸水浸提、乙醇沉淀、透析及柱層析等步驟。考慮到香菇中還有其他生理活性成分(如腺嘌呤、酪氨酸氧化酶和維生素D等)，故確定提取方法時應明確最終產品的定式及提取目的。一般先將香菇子實體粉碎，用90～ 100℃水攪拌浸提3～5h，反復2～3次，再用0.5mol/L NaOH溶液抽提，初步將多糖分為水溶和堿溶兩部分。再去除菇渣，上清液經透析或離子交換除去小分子雜質，經乙醇或硫胺沉淀后可得粗品。在上述浸提過程中，香菇粉若預先經一些復合酶制劑處理，可較大幅度提高多糖的得率。

不良反應
1.中樞神經系統：偶見頭痛、頭昏、頭重。
2.胃腸道：偶有惡心、嘔吐、食欲下降。
3.呼吸系統：偶有胸部壓迫感或咽部阻塞感。
4.血液系統：偶有紅細胞、白細胞及血紅蛋白減少。
5.皮膚：偶見皮疹、紅斑。
6.其他：偶見發熱、出汗、面部潮紅等癥狀，罕見休克。

注意事項: 偶可發生過敏性休克、白細胞和血紅蛋白減少癥狀。兒童及妊娠和育齡婦女應慎用。