小鼠LD50為10g?kg-1。在為期6個月的大鼠長期毒性試驗中，每日給予3～75mg?kg-1匹卡米隆未見動物行為異常，動物血、尿和臟器亦無改變。75mg?kg-1劑量組(高于治療劑量15倍)大鼠腎部分形態發生改變，病理檢查表明有腎小球腎炎和腎硬化發生，但在臨床試驗中匹卡米隆長期用藥或多次給藥均無腎臟或泌尿系統疾病發生。匹卡米隆無致敏、致癌和致畸作用。