二氯乙腈論文

【標題】氟苯尼考的制備

【作者】柯保桂

【機構】浙江潤康藥業有限公司,浙江黃巖 318020

【摘要】在現有的幾十條合成路線中,只有以甲砜霉素及其中間體、副產物的合成路線有工業化價值.選用四種路線進行合成試驗,結果以D-(-)-蘇式-[對(甲砜基)苯基]絲氨酸乙酯、二氯乙腈為主要原料,經硼氫化鉀還原、在催化劑的存在下用二氯乙腈環合、Ishikawa試劑氟化、水解制備氟苯尼考,其收率高于文獻值 6%～14%,不生成噁唑啉,實現了綠色合成,避免了臭氣的發生,有力地保護了環境,經氟化、水解可直接制備氟苯尼考,無須再與二氯乙酸甲酯反應.由于形成了大規模生產,二氯乙腈價格顯著下降,生產成本明顯低于其他幾種路線.

【關鍵詞】氟苯尼考 D-(-)-蘇式-[對(甲砜基)苯基]絲氨酸乙酯 二氯乙腈 催化劑 制備

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