• 我們為您提供化工資料查詢,分享技術資料和最新研究成果!

    右雷佐生

    非售品
    CAS:24584-09-6
    分子式:C11H16N4O4
    分子量:268.27

    結構式
        

    CAS: 24584-09-6
    分子式: C11H16N4O4
    分子量: 268.27

    中文名稱: 右雷佐生
          右丙亞胺
          (S)-4,4'-(1-甲基-1,2-乙二基)雙-2,6-哌嗪二酮

    英文名稱:Dexrazoxane
          (S)-4,4'-(1-Methyl-1,2-ethanediyl)bis-2,6-piperazinedione

    性質描述:
    外觀 白色晶體
    含量 ≥99.0%
    熔點 192-194℃
    干燥失重 ≤0.5%

    用途:抗腫瘤藥物。為雷佐生的對映體,晚期乳腺癌病人,連續輸注右雷佐生,在甲氨蝶呤、表柔比星和葉酸的治療方案中,可獲得心臟保護。

      右丙亞胺與阿霉素聯合應用時對后者的心臟毒性有保護作用,但其發揮心臟保護作用的機制尚不十分清楚。右丙亞胺為EDTA的環狀衍生物,容易穿透細胞膜。實驗研究表明,右丙亞胺在細胞內轉變為開環螯合劑,干擾鐵離子中介的自由基的形成,而后者為蒽環類抗生素產生心臟毒性的部分原因。

      目前,臨床上常用的心臟保護藥物有參麥注射液、果糖二磷酸鈉注射液等,由于這些藥物能夠興奮心肌,增強心肌收縮力,提高射血分數,因此可以有效保護心肌細胞,但對于化療藥物所致的心肌損傷療效不明顯,右丙亞胺(dexrazoxane,DEX)是目前唯一上市能預防蒽環類藥物心臟毒性的制劑。右丙亞胺是丙亞胺(razoxane)的d異構體,又名右雷佐生或得拉唑沙或ICRF187,是螯合劑乙二胺四乙酸的親脂性衍生物,由美國的Chiron公司開發,1992年首先在意大利上市,1995年7月獲FDA批準上市。目前,右丙亞胺是臨床上唯一用于減輕蒽環類抗腫瘤藥物誘發的心臟毒性的藥物。右丙亞胺通過在細胞內水解后,與細胞內的鐵螯合,減少三價鐵離子與多柔比星等蒽環類抗腫瘤藥物形成復合物,防止自由基形成從而起到保護作用。此外,右丙亞胺還能抑制拓樸異構酶II產生的細胞毒性作用。

    午夜视频