4-羥基吲哚和4-甲氧基吲哚的合成
吳秋業 潘濤 金永生 潘亞菊 俞世沖 廖洪利
單位: 第二軍醫大學藥學院 國際婦幼保健院 第二軍醫大學藥學院 第二軍醫大學藥學院 第二軍醫大學藥學院 第二軍醫大學藥學院
摘要:目的尋找操作方便、反應路線短且成本低的工藝路線。方法通過取代酚的醚化 ,再在苯環上直接引入腈乙基 ,然后水解、環合等反應 ,直接生成吲哚衍生物。結果采用氫的親核取代反應(VNS) ,直接制得 4 羥基吲哚和 4 甲氧基吲哚 ,操作方便 ,反應路線短且成本較低。結論 4 羥基吲哚和 4 甲氧基吲哚的收率分別達 57.4%和 28.8% ,是值得研究推廣的新工藝。
關鍵詞: 藥物化學 制備 氫的親核取代反應 吲哚衍生物
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