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    鹽酸替羅非班

    非售品
    CAS:150915-40-5
    分子式:C22H39ClN2O6S
    分子量:495.07

    結構式
        


    CAS:150915-40-5
    分子式:C22H39ClN2O6S
    分子量:495.07

    中文名稱:鹽酸替羅非班
                    N-(正丁基磺酰基)-O-[4-(4-哌啶基)丁基]-L-酪氨酸鹽酸鹽水合物

    英文名稱:Tirofiban hydrochloride monohydrate

    用途:鹽酸替羅非班為替羅非班鹽酸鹽,替羅非班是一種抗心絞痛藥,由美國Merck公司研發成功,專利號:EP478363,并與1998年在美國上市銷售,商品名Aggrastat,臨床上與肝素合用治療急性冠脈綜合征,包括不穩定型心絞痛或非Q波心肌梗死患者,以及行經皮腔內冠狀動脈成形術(PTCA)或動脈粥樣斑塊切除術的患者。目前臨床上使用的藥品主要是鹽酸替羅非班注射液,商品名為欣維寧,是一種可逆性非肽類血小板表面糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受體拮抗劑,可競爭性抑制纖維蛋白原和血小板(GP)Ⅱb/Ⅲa受體的結合。靜脈注射,可劑量依賴性地抑制ADP、膠原、花生四烯酸、血栓烷類似物U46619和凝血酶引起的人體外血小板聚集、延長出血時間、抑制血栓形成。健康志愿者在常規推薦劑量下,血藥濃度峰值與靜脈輸注期間穩態血藥濃度相近。T1/2為2h。在0.01~25μg/ml劑量范圍內,本品的PPB為65%,與濃度無關。游離型藥物占血漿的35%,Vd為22~42L。在健康志愿者中,CL為213~314ml/min,腎清除率占血漿清除率的39%~69%。

    用法:
    (1)鹽酸替羅非班與肝素合用治療急性冠脈綜合征,包括不穩定型心絞痛或無Q波心肌梗死患者,以及行經皮腔內冠狀動脈成形術(PTCA)或動脈粥樣斑塊切除術的患者。
    (2)給予本品0.4μg/(kg·min)推注,300min,繼以維持劑量0.1μg/(kg·min)。不穩定型心絞痛或無Q波心肌梗死者需輸注48~108h。對行PTCA或動脈粥樣斑塊切除術患者需持續輸注至術后12~24h。

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