結構式
CAS: 150322-43-3
分子式: C20H20FNO3S
分子量:
373.44
中文名稱:普拉格雷
2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氫噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-環丙基-2-(2-氟苯基)乙酮
英文名稱:
Prasugrel
用途:抗血小板聚集藥物,用于原料藥普拉格雷的生產制備。
普拉格雷是由禮來和日本制藥商第一制藥三共公司(DaiichiSankyo)開發的噻吩并吡啶類抗血小板藥,是一種前體藥物,在肝臟中通過細胞色素P450代謝后形成活性分子,與血小板P2Y12受體結合而發揮抗血小板聚集的活性。
臨床研究證明,60毫克劑量較氯吡格雷300毫克標準劑量和600毫克增加劑量具有更好的抗凝血效果,能使病人心臟病發作、中風、因心臟病死亡的綜合風險降低20%,并且見效快,療效好,有良好的耐藥性及生物利用度,毒性也較低。普拉格雷在穩定性心絞痛和急性冠脈綜合征介入手術中也有比氯吡格雷更強的表現,但是抗血小板作用越強也就越容易引起出血。
現在的關鍵問題是我們在臨床上如何識別血栓高危患者,以及如何識別出血風險高危人群,這樣就可以使普拉格雷和氯吡格雷在兩種高危人群中區別使用,既減少冠脈血栓又避免主要出血。
2008年12月18日,普拉格雷獲得其首個重要國際認可,歐洲藥品局的歐洲人用醫療產品委員會(CHMP)推薦批準該藥。2009年2月下旬通過了歐洲委員會的許可。在歐洲,以商品名Efient銷售,用于治療急性冠脈綜合征。
普拉格雷的工作原理是通過在血小板表面阻礙P2Y12腺苷二磷酸受體而抑制血小板活化和并發的聚集。抗血小板藥物用于防止血小板聚集或粘到一起,如果血小板聚集會導致動脈阻塞并可能引發心臟病或中風。2009年7月10日美國食品與藥品管理局批準普拉格雷片劑用于接受血管成形術患者,以減少血栓風險。
2010年4月又在加拿大獲準,用于治療急性冠脈綜合征。普拉格雷的標簽中有加框警示語,提醒醫生該藥可能導致明顯的,有時甚至是致命的出血。
本品不應被用于以下患者:現行病理性出血;有短暫性腦缺血發作或卒中病史;或需作緊急手術,包括冠狀動脈搭橋手術者。