結構式
CAS: 144689-24-7
分子式: C24H26N6O3
分子量: 446.5
中文名稱: 奧美沙坦
英文名稱: Olmesartan
制備: 碳酸鉀溶于二甲基乙酰胺,在60℃和攪拌下,滴加含4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧-1,3-二氧雜環戊烯-4-基)甲基酯和4-[2-(三苯甲基四唑-5-基)苯基]芐基溴的二甲基乙酰胺溶液,加畢攪拌3.5h。加入乙酸乙酯,分出乙酸乙酯層,用水洗,干燥。過濾,減壓濃縮,剩余物硅膠柱層析,得4-(1-羥基-l-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-2-(三苯甲基四唑-5-基)苯基]甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧-1,3-二氧雜環戊烯-4-基)甲基酯。將其和75%乙酸水溶液一起在60℃攪拌1h后,減壓濃縮,剩余物溶于甲苯,再減壓濃縮,再進行1次以除去水和乙酸。剩余物用硅膠柱層析,得產物。
用途: 奧美沙坦酯具有優異的降壓作用。7項與安慰劑對照的臨床研究顯示,奧美沙坦酯具有強效的降壓作用,每天5mg、20mg和40mg的用藥劑量,可分別降低坐位收縮壓12.4mmHg、15.1mmHg 和17.6 mmHg;降低坐位舒張壓9.8mmHg、12.2mmHg和13.1mmHg。