CAS： 137862-53-4
分子式： C24H29N5O3
分子量： 435.52
 
中文名稱： 纈沙坦
                        N-(1-戊酰基)-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]芐基]-L-纈氨酸
 
英文名稱： Valsartan
                       3-Methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic acid
 
性狀描述： 白色粉末，熔點 116-117℃

生產方法：2'-氰基聯苯-4-醛(I)和L-纈氨酸甲酯進行還原胺化，得到的化合物(Ⅱ)再用戊酰氯進行酰化，層析后得到化合物(II)。然后和Bu3SnN3進行反應，引入四唑，再水解即得產物。

用途：纈沙坦是一種特異性的血管緊張素Ⅱ(AT1)受體拮抗劑，也是繼氯沙坦后又一個應用于臨床的非膚類AT1受體拮抗劑，在調節全身血壓，維持電解質體液平衡方面起關鍵作用。它選擇性地作用于AT1受體亞型，阻斷AngⅡ與AT1受體的結合（其特異性拮抗AT1受體的作用大于AT2受體約20000倍），從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產生降壓作用，但不抑制鉀離子(K+)所致的醛固酮釋放。降壓效果優于依那普利，適用于治療抗高血壓、輕中度原發性高血壓，尤其適用腎臟損害所致繼發性高血壓，能明顯減少伴有糖尿病或腎功能正常的高血壓患者的蛋白尿，并有促進尿酸、尿鈉排泄的腎臟保護作用。也適用于降低心臟病發作后高危患者（左心室衰竭或左心室功能紊亂）的心血管死亡率。

一項臨床試驗表明纈沙坦對輕度至中度高血壓效果非常明顯。每日單劑≥80mg可以24h有效控制收縮壓和舒張壓，而不改變血壓變化節律；160mg每日1次比氯沙坦100mg每日1次效果更顯著。中度高血壓且腎功能完好的患者對纈沙坦具有良好的耐受性，療效顯著優于轉化酶抑制藥治療，不良反應輕微。與其他抗高血壓藥物合用對重度高血壓有效。

本品具有如下特點：
1.本品不作用于血管緊張素轉換酶（ACE）、腎素和其它受體，不抑制與血壓調節和鈉平衡有關的離子通道；本品對血管緊張素轉換酶沒有抑制作用，不影響體內緩激肽水平，因而導致咳嗽的副作用少于血管緊張素轉換酶抑制劑。

2.降低升高的血壓，同時不影響心率。

3.對大多數患者，單劑口服2小時內產生降壓效果，4~6小時達作用高峰，降壓效果維持至服藥后24小時以上。治療2-4周后達最大降壓療效，并在長期治療期間保持療效。與噻嗪類利尿劑合用可進一步增強降壓效果。

4.突然終止纈沙坦治療，不引起高血壓“反跳”或其他副作用。

5.不影響高血壓患者的總膽固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。