結構式
CAS: 127254-12-0
分子式: C19H18ClF2N3O3
分子量: 409.81
中文名稱: 西他沙星
英文名稱: Sitafloxacin
性質描述:西他沙星的活性要強于環丙沙星和氧氟沙星。西他沙星對肺炎鏈球菌、S. pyogenes、甲氧西林或喹諾酮敏感或耐藥性金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、糞腸球菌、假單胞菌、Xanthomonas maltophilia、流感嗜血桿菌、Neisseria norrhoeae和Bacteroides fragilis菌的活性要強于司帕沙星(sparfloxacin)、氟羅沙星(fleroxacin)和氧氟沙星(MIC90:0.006-3.13μg/ml)。西他沙星是其中對腸內桿菌科活性最強的化合物。西他沙星對莫拉卡他菌(MIC90=0.025μg/ml)和醋酸鈣不動桿菌(Acinetobacter calcoaceticus,MIC90=0.39μg/ml)的活性和司帕沙星相當。環丙沙星和妥舒沙星(tosufloxacin)對產酸克雷伯氏菌(K.oxytoca)的活性和西他沙星相當,環丙沙星對奇異變形桿菌(Proteus mirabilis)的活性和西他沙星相當。對于其他檢測的菌株,西他沙星的活性都要強于上述抗生素(包括洛美沙星)。
在另一項實驗中,西他沙星對革蘭氏陽性菌的活性是環丙沙星或左氧氟沙星的8-16倍,是妥舒沙星和司帕沙星的4-8倍。西他沙星可以抑制90%的分離菌株,包括甲氧西林耐藥性金黃色葡萄球菌和凝血酶陰性的鏈球菌,MIC90<=0.25mg/L。西他沙星對N. norrhoeae的臨床分離株,特別是攜帶有突變DNA解旋酶的喹諾酮耐藥性菌株的活性要顯著強于環丙沙星、司帕沙星和左氧氟沙星。軟瓊脂稀釋法顯示西他沙星體外對厭氧菌的活性較高,MIC90分別為:Bacteroides fragilis (1mg/L)、Clostridium difficile (0.12)、C. perfringens (0.06)、Peptostreptococci (0.12) 和Prevotella sp. (0.25)。西他沙星對檢測的所有厭氧菌的活性最強,其后依次是克林沙星、曲伐沙星、加替沙星、莫西沙星、左氧氟沙星和環丙沙星。
用途: 抗生素。