CAS: 114772-53-1
分子式: C14H11N
分子量: 193.2476
中文名稱: 沙坦聯苯
2-(4'-甲苯基)苯腈
2-氰基-4'-甲基聯苯
英文名稱: 2-Cyano-4'-methylbiphenyl
4'-methylbiphenyl-2-carbonitrile
2-(4-Tolyl)-Benzonitrile
2-tolylbenzonitrile
性狀描述: 白色結晶性粉末,熔點50~52℃。
制備:向25mL圓底燒瓶中加入0.0688g(0.5mmol)鄰氯苯氰、0.1020g(0.75mmol)對甲基苯硼酸、1mmol(2倍物質的量)堿和1.12mg(1%)、2.24mg(2%)Pd(OAc)2,然后再加入反應介質,在特定溫度下反應一定時間。反應結束后,冷卻到室溫,用無水乙醚萃取(10mL×4)。合并有機相,用旋轉蒸發儀除去有機溶劑。剩余物用硅膠柱分離,即得沙坦聯苯產品。
質量標準:
外觀 白色或類白色結晶性粉末
熔點 48-52℃
水分 ≤0.5%
灰分 ≤0.2%
含量 ≥99.0%(HPLC)
用途: 沙坦類藥物是臨床上備受關注的一類新型抗高血壓藥物。沙坦聯苯是沙坦類藥物的關鍵中間體。用于合成新型沙坦類抗高血壓藥,如洛沙坦、纈沙坦、伊普沙坦、伊貝沙坦、替米沙坦、厄貝沙坦、坎地沙坦酯等藥物的中間體。
參考文獻:
1 MnCl2催化交叉偶聯合成沙坦聯苯的工藝改進 張衛軍;吳運東;劉西洋;李治章;向建南 合成化學 2009 (3),388-389